Ваш город
0.00
Оформить заказ
Например: Бифиформ капсулы
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Препарат отпускается по рецепту

Эзетрол тб 10мг N 28

Временно нет в наличииСообщить о поступлении
Производитель
Шеринг АГ
Страна происхождения
Бельгия
Код АТХ
C10AX09 (Ezetimibe)
Действующее вещество
эзетимиб (ezetimibe)
Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки капсуловидной формы, от белого до почти белого цвета, с гравировкой "414" на одной стороне.

1 таб.
эзетимиб 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

7 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
*7 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
7 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.
*7 шт. - блистеры (4) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - коробки картонные.

* - Данный вариант упаковки препарата представлен в РФ.

Клинико-фармакологическая группа
Ингибиторы абсорбции холестерина
Фармако-терапевтическая группа
Гиполипидемический препарат
Показания

первичная гиперхолестеринемия; Эзетрол® назначают в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами) или в качестве монотерапии в дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной (гетерозиготной семейной и несемейной) гиперхолестеринемией;

гомозиготная семейная гиперхолестеринемия; Эзетрол® в комбинации со статинами рекомендуется для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП; пациенты могут также получать дополнительное лечение, например ЛПНП-аферез;

гомозиготная ситостеролемия (или фитостеролемия); Эзетрол® рекомендуется для снижения повышенного уровня ситостерола и кампестерола.

Режим дозировки

Перед началом лечения и во время всего периода терапии Эзетролом пациенты должны соблюдать гиполипидемическую диету. Препарат принимают внутрь в любое время суток, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза препарата Эзетрол® в качестве монотерапии или в комбинации со статинами составляет 10 мг 1 раз/сут.

При сопутствующей терапии секвестрантами жирных кислот препарат назначают по 10 мг 1 раз/сут не позднее чем за 2 ч до приема секвестрантов жирных кислот или не ранее чем через 4 ч после их приема.

У пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек подбора дозы не требуется.

Подбора доз для пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) также не требуется. При умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточности применение препарата Эзетрол® не рекомендуется .

Побочные действия

В клинических исследованиях длительностью от 8 до 14 недель, в которые было включено 3366 пациентов, показана хорошая переносимость Эзетрола при приеме в дозе 10 мг/сут в качестве монотерапии или в комбинации со статинами. Нежелательные эффекты были легкими и преходящими; общая частота побочных эффектов и частота случаев отмены препарата не отличались от таковых при приеме плацебо.

У пациентов, принимавших Эзетрол® в виде монотерапии (n=1691) или в комбинации со статином (n=1675), в 1-10% случаев выявлялись следующие нежелательные эффекты, связанные с действием препарата.

При монотерапии Эзетролом: головная боль, боль в животе, диарея.

При комбинированной терапии Эзетролом и статином: головная боль, утомляемость, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, повышение активности АСТ и АЛТ, миалгия.

Со стороны лабораторных показателей: частота клинически значимого повышения печеночных трансаминаз (АЛТ и/или ACT в 3 или более раз превышающего ВГН) была сходной при монотерапии Эзетролом (0.5%) и плацебо (0.3%). При комбинированной терапии частота клинически значимого повышения трансаминаз сыворотки крови составляет 1.3% для больных, принимавших Эзетрол® вместе со статином, и 0.4% - для принимавших только статин. Повышение трансаминаз обычно бессимптомное, не сопровождается развитием холестаза и проходит как при продолжении лечения, так и после отмены препарата.

Частота возникновения клинически значимого повышения КФК (10хВГН) у пациентов, получавших препарат Эзетрол® в виде монотерапии, была сходна с данным показателем у больных, получавших плацебо или статин в виде монотерапии.

При применении Эзетрола в клинической практике отмечались следующие нежелательные реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, повышение КФК, активности печеночных ферментов, гепатит, тромбоцитопения, панкреатит, тошнота, парестезии; очень редко - миопатия, рабдомиолиз.

Противопоказания к применению

умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелая (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степень печеночной недостаточности;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

детский возраст до 18 лет;

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

При назначении Эзетрола в комбинации со статином для контроля противопоказаний необходимо следовать инструкциям по применению назначенного статина.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам, получающим циклоспорин; одновременное применение с фибратами до получения дополнительных данных по результатам клинических исследований не рекомендуется.

Особые указания

Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей гиполипидемической диете и продолжать соблюдать эту диету во время всего периода терапии препаратом Эзетрол®.

Следует учитывать, что если Эзетрол® назначают совместно с гиполипидемическими средствами класса статинов, необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению данного статина.

В контролируемых клинических исследованиях при одновременном назначении препарата Эзетрол® и препарата класса статинов у больных наблюдалось повышение активности печеночных ферментов (в 3 раз выше ВГН). При назначении данной комбинации контроль функции печени следует проводить в начале лечения и далее в соответствии с рекомендациями для данного статина.

В клинических исследованиях частота возникновения миопатии или рабдомиолиза, связанных с применением препарата Эзетрол®, не превышала таковую по сравнению с соответствующей контрольной группой (плацебо или статин). Однако миопатия и рабдомиолиз являются известными нежелательными побочными реакциями статинов и других гиполипидемических препаратов. В клинических исследованиях частота повышения КФК (10хВГН) составила 0.2% в группе Эзетрола по сравнению с 0.1% в группе плацебо, и 0.1% в группе комбинированного назначения Эзетрола со статином, по сравнению с 0.4% в группе монотерапии статином.

Поскольку применение эзетимиба в дозах, превышающих 10 мг, у пациентов с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточности не изучено, назначение препарата Эзетрол® таким больным не рекомендуется.

Пациенты, принимающие фенофибрат вместе с препаратом Эзетрол®, должны быть предупреждены о возможном риске возникновения желчнокаменной болезни и заболевания желчного пузыря. Если врач предполагает возможное развитие данных заболеваний, то терапия препаратом Эзетрол® должна быть прекращена.

Безопасность и эффективность назначения эзетимиба в комбинации с другими фибратами не установлена. Хотя значение этих данных для человека пока не установлено, одновременное назначение эзетимиба с фибратами до получения дополнительных данных по результатам клинических исследований не рекомендуется.

При необходимости одновременного назначения Эзетрола с циклоспорином следует проявлять меры предосторожности и проводить регулярный контроль концентрации последнего в плазме крови.

Передозировка

Сообщалось о нескольких случаях передозировки, большинство из которых не сопровождалось возникновением нежелательных реакций, а в случае их возникновения нежелательные явления не были серьезными.

В клинических исследованиях, в одном из которых эзетимиб назначался 15 здоровым добровольцам в дозе 50 мг/сут в течение 14 дней, в другом - 18 пациентам с первичной гиперхолестеринемией в дозе 40 мг/сут в течение 56 дней, была продемонстрирована хорошая переносимость.

Лечение: в случае передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

В доклинических исследованиях было показано, что эзетимиб не индуцирует изоферменты цитохрома Р450. Между эзетимибом и лекарственными средствами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома P450 1А2, 2D6, 2С8, 2С9 и 3А4 или N-ацетилтрансферазой, клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось.

Эзетимиб не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, толбутамида, мидазолама и варфарина.

Одновременный прием циметидина с эзетимибом не оказывает влияния на биодоступность последнего.

Одновременный прием антацидов снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность и, следовательно, снижение скорости всасывания не является клинически значимым.

При одновременном применении с колестирамином AUC суммарного эзетимиба (эзетимиб + эзетимиб-глюкуронид) уменьшается приблизительно на 55%. Дополнительное снижение Хс-ЛПНП за счет присоединения эзетимиба к колестирамину может быть уменьшено данным взаимодействием.

У пациентов, перенесших трансплантацию почки, с КК более 50 мл/мин, постоянно получающих циклоспорин, однократный прием Эзетрола в дозе 10 мг сопровождался в среднем 3.4-кратным (от 2.3 до 7.9 раза) увеличением AUC эзетимиба. У одного пациента, перенесшего трансплантацию почки и с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 13.2 мл/мин/1.73 м2), получавшего комплексную терапию, включающую циклоспорин, отмечалось 12-кратное увеличение концентрации эзетимиба, по сравнению с контрольной группой. У 12 здоровых добровольцев, получавших в течение 8 дней эзетимиб в дозе 20 мг/сут одновременно с циклоспорином в суточной дозе 100 мг, на 7-й день было выявлено увеличение AUC циклоспорина в среднем на 15% (от снижения на 10% до повышения на 50%) по сравнению с пациентами, у которых циклоспорин применялся в виде монотерапии в дозе 100 мг/сут.

Одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1.5 и 1.7 раза соответственно. Однако данное повышение не рассматривается как клинически значимое.

Безопасность и эффективность эзетимиба при применении с фибратами не установлена. Фибраты могут повышать выделение холестерина в желчь, что может привести к желчнокаменной болезни. В доклинических исследованиях на собаках эзетимиб повышал уровень холестерина в желчном пузыре. Хотя значение этих данных для человека неизвестно, одновременное назначение Эзетрола с фибратами до проведения клинических исследований не рекомендуется.

При одновременном приеме Эзетрола с аторвастатином, симвастатином, правастатином, ловастатином, флувастатином и розувастатином клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 2 года.

Болезни
Чистая гиперхолестеринемия