Триметазидин тб п/о с модиф высв 35 мг N 30
Россия,
ООО Озон
Описание
Состав
- 1 таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая плёночной оболочкой со-держит:
- Действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид – 35 мг.
- Вспомогательные вещества: коллидон SR [поливинилацетат 80 %, повидон 19 %, натрия лаурилсульфат 0,8 %, кремния диоксид 0,2 %] – 99 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 61,8 мг, гипромеллоза (метоцель К 100 М) – 22 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,1 мг, магния стеарат – 1,1 мг.
- Вспомогательные вещества оболочки: опадрай II розовый [поливиниловый спирт – 2,6400 мг, титана диоксид – 1,6124 мг, макрогол – 1,3332 мг, тальк – 0,9768 мг, краситель кармин красный – 0,0250 мг, железа оксид жёлтый – 0,0099 мг, железа оксид чёрный – 0,0027 мг] – 6,6 мг.
Общее описание
- Антигипоксантное средство.
Особые условия
- Следует иметь в виду, что Триметазидин МВ не предназначен для купирования присту-пов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
- Не следует применять Триметазидин МВ при подготовке к госпитализации или в первые ее дни.
- В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.
- Триметазидин МВ может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение паци-ентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигатель-ных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тре-мор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, Триметазидин МВ следует окончательно отменить. Такие случаи редки, и симптомы обычно проходят после отмены терапии: у большинства пациентов – в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы парксинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога. Могут отмечаться падения, связанные с неустойчиво-стью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением артериально-го давления, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.
- Пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью (клинические данные ограничены), с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), пожилым людям с умеренной почечной недостаточностью и старше 75 лет препарат принимать с осторожностью.
- При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую до-зу в следующий прием!
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами и вы-полнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций
- Триметазидин МВ незначительно влияет на способность к управлению транспортными средствами, механизмами и выполнению работ, требующих повышенной скорости физи-ческой и психической реакций.
- В связи с возможным развитием головокружения и других побочных эффектов следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психо-моторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
- Лекарственное взаимодействие в настоящее время не описано.
- В клинических исследованиях триметазидина было показано, что он способствует увели-чению антиишемической активности антиангинальных средств.
Фармакодинамика
- Триметазидин оказывает антигипоксическое действие.
- Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифос-фата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипо-ксии.
- Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию.
- Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, акти-вацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает со-кратимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению в кардиомиоцитах ионов кальция и натрия, нормализует внутриклеточную концентрацию ионов калия.
- Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией.
- Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
- При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшает потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады артериального давления.
Фармакокинетика
- После приёма внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 5 часов. Биодоступность – 90 %.
- Свыше 24 часов концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75 % концентрации, определяемой через 11 часов. Равновесное состояние достигается через 60 часов. Приём пищи не влияет на биодоступность препарата.
- Объём распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (связь с белками плазмы крови - около 16 %).
- Триметазидин выводится из организма, в основном, почками в неизменённом виде (около 60 %). Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев составляет около 7 ча-сов, у пациентов старше 75 лет - около 12 часов.
- Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), пе-чёночный клиренс снижается с возрастом пациента.
- Показано, что у пациентов пожилого возраста при приёме в дозе - по 1 таблетке 2 раза в день, увеличение экспозиции в плазме крови не приводит к каким-либо более выражен-ным эффектам по сравнению с плацебо.
Показания
- - ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в мо-нотерапии и в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- - повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- - болезнь Паркинсона, экстрапирамидные нарушения, симптомы паркинсонизма, «син-дром беспокойных ног» и другие связанные с ними двигательные нарушения;
- - беременность;
- - период грудного вскармливания;
- - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- С осторожностью
- - тяжёлая печёночная недостаточность (клинические данные ограничены);
- - умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
- - пожилые люди с умеренной почечной недостаточностью;
- - возраст старше 75 лет.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на жи-вотных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Иссле-дование репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродук-тивную функцию крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности не рекомендует-ся применять Триметазидин МВ во время беременности.
- Применение Триметазидина МВ в период грудного вскармливания, в связи с отсутствием данных о проникновении триметазидина в грудное молоко, противопоказано. При необ-ходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходи-мо прекратить.
Передозировка
- В настоящее время информация о случаях передозировки препаратом ограничена. В слу-чае необходимости проводят симптоматическую терапию.
Побочные действия
- Частота побочных эффектов, отмеченных при приёме триметазидина, приведена в сле-дующей градации в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохра-нения: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, ме-нее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), в том числе, отдельные сообщения; частота неизвестна – не может быть подсчитана на основании имеющихся данных.
- Со стороны пищеварительной системы
- Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
- Общие нарушения
- Часто: астения.
- Со стороны центральной нервной системы
- Часто: головокружение, головная боль.
- Очень редко: экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.
- Частота неизвестна: симптомы паркинсонизма (тремор, повышение тонуса), неустойчи-вость в позе Ромберга и «шаткость» походки, синдром «беспокойных ног», другие свя-занные с ними двигательные нарушения сна (бессонница, сонливость).
- Со стороны печени и желчевыводящих путей
- Частота неизвестна: гепатит.
- Со стороны кожных покровов
- Часто: кожная сыпь, зуд, крапивница.
- Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы
- Редко: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение ар-териального давления, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия особенно при одновременном применении гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.
- Со стороны крови и лимфатической системы
- Частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.