Корзина
Ваш город: Челябинск

Описание

Активное вещество: дапаглифлозин (dapagliflozin)

Фармакологическое действие

Механизм действия

Дапаглифлозин - мощный (константа ингибирования (Кi) 0.55 нМ), селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2). SGLT2 селективно экспрессируется в почках и не обнаруживается более чем в 70 других тканях организма (в т.ч. в печени, скелетных мышцах, жировой ткани, молочных железах, мочевом пузыре и головном мозге). SGLT2 является основным переносчиком, участвующим в процессе реабсорбции глюкозы в почечных канальцах. Реабсорбция глюкозы в почечных канальцах у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2) продолжается, несмотря на гипергликемию. Тормозя почечный перенос глюкозы, дапаглифлозин снижает ее реабсорбцию в почечных канальцах, что приводит к выведению глюкозы почками. Результатом действия дапаглифлозина является снижение концентрации глюкозы натощак и после приема пищи, а также снижение концентрации гликозилированного гемоглобина у пациентов с СД2.

Выведение глюкозы (глюкозурический эффект) наблюдается уже после приема первой дозы препарата, сохраняется в течение последующих 24 ч и продолжается на протяжении всей терапии. Количество глюкозы, выводимой почками за счет этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и от скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Дапаглифлозин не нарушает нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Действие дапаглифлозина не зависит от секреции инсулина и чувствительности к инсулину. В клинических исследованиях препарата Форсига отмечалось улучшение функции β-клеток (тест НОМА, homeostasis model assessment).

Выведение глюкозы почками, вызванное дапаглифлозином, сопровождается потерей калорий и уменьшением массы тела. Ингибирование дапаглифлозином натрий-глюкозного котранспорта сопровождается слабым диуретическим и транзиторным натрийуретическим эффектами.

Дапаглифлозин не оказывает воздействия на другие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, и проявляет более чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, основному транспортеру в кишечнике, отвечающему за всасывание глюкозы.

Показания препарата Форсига

Сахарный диабет 2 типа у взрослых пациентов в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве:

монотерапии, когда применение метформина невозможно ввиду непереносимости;

комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины (в т.ч. в комбинации с метформином), тиазолидиндионами, ингибиторами дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) (в т.ч. в комбинации с метформином), агонистом рецепторов глюкагоноподобного полипептида-1 (ГПП-1) эксенатидом пролонгированного действия в комбинации с метформином, препаратами инсулина (в т.ч. в комбинации с одним или двумя гипогликемическими препаратами для перорального применения) при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии;

стартовой комбинированной терапии с метформином, при целесообразности данной терапии.

Сахарный диабет 2 типа у взрослых пациентов с установленным диагнозом сердечно-сосудистого заболевания или двумя и более факторами сердечно-сосудистого риска* для снижения риска госпитализации по поводу сердечной недостаточности.

* Возраст у мужчин ≥55 лет или ≥60 лет у женщин и наличие не менее одного фактора риска: дислипидемия, артериальная гипертензия, курение.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая.

Монотерапия: рекомендуемая доза препарата Форсига составляет 10 мг 1 раз/сут.

Комбинированная терапия: рекомендуемая доза препарата Форсига составляет 10 мг 1 раз/сут в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины (в т.ч. в комбинации с метформином), тиазолидиндионами, ингибиторами ДПП-4 (в т.ч. в комбинации с метформином), агонистом рецепторов ГПП-1 - эксенатидом пролонгированного действия (в комбинации с метформином), препаратами инсулина (в т.ч. в комбинации с одним или двумя гипогликемическими препаратами для перорального применения).

С целью снижения риска гипогликемии при совместном назначении препарата Форсига с препаратами инсулина или препаратами, повышающими секрецию инсулина (например, с производным сульфонилмочевины), может потребоваться снижение дозы препаратов инсулина или препаратов, повышающих секрецию инсулина.

Стартовая комбинированная терапия с метформином: рекомендуемая доза препарата Форсига составляет 10 мг 1 раз/сут, доза метформина - 500 мг 1 раз/сут. В случае неадекватного гликемического контроля дозу метформина следует увеличить.

При нарушениях функции печени легкой или средней степени тяжести нет необходимости корректировать дозу препарата. Пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 10 мг.

Препарат Форсига противопоказан пациентам с рСКФ стабильно менее 45 мл/мин/1.73 м2, в т.ч. пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени и с терминальной стадией почечной недостаточности, поскольку гликемическая активность препарата зависит от функции почек. Нет необходимости корректировать дозу препарата в зависимости от функции почек.

Безопасность и эффективность дапаглифлозина у пациентов в возрасте до 18 лет не изучалась.

У пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу препарата. Следует принимать во внимание функцию почек и риск снижения ОЦК.

«Перед применением требуется консультация специалиста.

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач.

Режим хранения, взаимодействие и побочные действия указаны в инструкции.»

Противопоказания к применению

повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата;

сахарный диабет 1 типа;

диабетический кетоацидоз;

почечная недостаточность при расчетной СКФ (рСКФ) стабильно менее 45 мл/мин/1.73 м2, включая почечную недостаточность тяжелой степени и терминальную стадию почечной недостаточности;

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены);

наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: печеночная недостаточность тяжелой степени, инфекции мочевыделительной системы, риск уменьшения ОЦК, пациенты пожилого возраста, повышенное значение гематокрита.

Наличие в аптеках

Аптека от Cклада
Челябинск пр.Ленина,д.41
пн-пт 08:00-21:00 сб-вс 09:00-20:00
Аптека от Cклада
Челябинск ул.Молодогвардейцев,д.19
пн-пт 10:00-20:00 сб-вс выходной
2 329.90 ₽
Аптека от Cклада
Челябинск ул.Сталеваров,д.66
пн-пт 09:00-20:00 сб-вс 10:00-19:00
2 329.90 ₽
Аптека от Cклада
Челябинск ул.Воровского,д.73
пн-пт 09:00-21:00 сб-вс 09:00-19:00
2 329.90 ₽

Наличие в аптеках

Подпишитесь на новости

Узнавайте первым об акциях, новостях и скидках до 70%