ПоказанияНикотиновая зависимость у взрослых.ПротивопоказанияТерминальная стадия почечной недостаточности; возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе); беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к компонентам препарата.ОписаниеПрепарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с альфа4бета2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, т. е. одновременно проявляет агонистическую активность (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина. Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с альфа4бета2 н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Таким образом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать альфа4бета2-рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему - нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения). Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении альфа4бета2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина). Форма выпускаТаблетки.Состав11 таблеток дозировкой 0, 5 мг варениклина, и 14 таблеток дозировкой 1 мг варениклина. 
