Лозартан Канон тб п/о плен 50 мг N 90

Действующее вещество

Лозартан

Лекарственная форма: 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

На 1 таблетку:

В 1 таблетке содержится: активное вещество: лозартан калия 25 мг/ 50 мг/ 100 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 4,50 мг/ 9,00 мг/ 18,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая 39.50 мг/ 79,00 мг/ 158.00 мг; крахмал прежелатинизироваыный 30,25 мг/ 60,50 мг/ 121.00 мг; магния стеарат 0,75 мг/ 1,50 мг/ 3,00 мг; Оболочка Opacity 1185F 18422 white: поливиниловый спирт (частично гидролизованный) 1,200 мг/ 2,400 мг/ 4,800 мг; титана диоксид (Е 171) 0,750 мг/ 1,500 мг/ 3,000 мг; макрогол 0,606 мг/ 1,212 мг/ 2,424 мг; тальк 0,444 мг/ 0.888 мг/ 1,776 мг.

Описание:

Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1) для приема внутрь. Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.

Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается, и нс блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) - кининазу II, и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек), возникают достаточно редко.

При применении лозартана отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивиая активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецензоров ангиотензина II. Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина I, чем к рецепторам ангиотензина II. Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана.

После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое артериальное давление) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

У больных артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки) применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G.

Стабилизирует содержание мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови.

Показания:

- артериальная гипертензия;

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами ЛПФ);

- снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;

- диабетическая нефропатия или гиперкреатипинемия и протеинурия (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/сутки) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензией (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).