Моксонидин тб п/о пленочной 0,2мг N 14
Россия,
Северная звезда НАО
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Описание
Лекарственная форма
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета
Состав
- 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
- дозировка 0,2 мг:
- активное вещество: моксонидин - 0,2 мг;
- вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 3,0 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 95,3 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,5 мг; натрия стеарилфумарат - 1,0 мг;
- вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 1,32 мг; титана диоксид Е171 - 0,6027 мг; тальк- 0,6 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 0,3705 мг; лецитин соевый Е322 - 0,105 мг; краситель железа оксид (II) желтый - 0,0003 мг; краситель железа оксид (II) красный - 0,0015 мг).
Общее описание
- Гипотензивное средство центрального действия
Особые условия
- При необходимости отмены одновременно принимаемых бета- адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ, сначала отменяют бета- адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ.
- В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
- Во время лечения исключить употребление алкоголя.
- Во время лечения необходим регулярный контроль частоты сердечных сокращений и электрокардиографии.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
- Влияние Моксонидина-СЗ на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможность возникновения головокружения и сонливости пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управления техникой, требующей повышенной концентрации внимания.
Лекарственное взаимодействие
- Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
- Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
- Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
- Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
- Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
- Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
- Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.
Фармакодинамика
- Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
- Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
- Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.
- Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
- Всасывание
- После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступ¬ность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации - около 1 час. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
- Распределение
- Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
- Метаболизм
- Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.
- Выведение
- Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
- Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
- По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
- Фармакокинетика в пожилом возрасте
- Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
- Фармакокинетика у детей
- Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
- Фармакокинетика при почечной недостаточности
- Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).
- У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
- У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
- У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находя¬щихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
- Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
- Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания
- Артериальная гипертензия.
Противопоказания
- - Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
- - синдром слабости синусового узла;
- - выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений покоя менее 50 уд/мин);
- - атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- - выраженные нарушения ритма сердца;
- - острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
- - одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами");
- - тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- - гемодиализ;
- - период лактации;
- - наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
- - возраст старше 75 лет;
- - возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).
- С осторожностью:
- Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов, тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен), хронической сердечной недостаточностью, тяжелой печеночной недостаточностью, с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин).
- Беременность и лактация:
- Беременность
- Клинические данные о применении Моксонидина-СЗ у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
- Моксонидин-СЗ следует назначать беременным, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
- Период лактации
- Моксонидин-СЗ проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью.
- Моксонидин-СПри необходимости применения Моксонидина-СЗ в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Передозировка
- Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
- Симптомы: головная боль, седативный эффект, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
- Лечение
- Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).
- Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
- В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
- Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.
- Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Побочные действия
- Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); включая отдельные сообщения.
- Со стороны центральной нервной системы:
- Часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость.
- Нечасто: обморок*.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта:
- Очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта.
- Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
- Со стороны кожи и подкожных тканей:
- Часто: кожная сыпь, зуд.
- Нечасто: ангионевротический отек.
- Нарушения психики:
- Часто: бессонница.
- Нечасто: нервозность.
- Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
- Нечасто: звон в ушах.
- Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
- Часто: боль в спине.
- Нечасто: боль в области шеи.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения:
- Часто: астения.
- Нечасто: периферические отеки.
- (* - частота сопоставима с плацебо).