Корзина
Ваш город: Тюмень

Описание

Действующее вещество: Силденафил.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Силденафил – мощный селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Механизм действия

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 – в 10 раз; ФДЭ1 – более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Всасывание. Силденафил быстро всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 40% (25-63%). После однократного приема 100 мг силденафила средняя максимальная концентрация (Cmax) свободного силденафила в плазме крови составляет примерно 18 нг/мл. Cmax при приеме внутрь натощак достигается в течение 30-120 мин (в среднем через 60 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: время достижения максимальной концентрации (Tmax) увеличивается на 60 мин, а Cmax уменьшается в среднем на 29%.

Распределение. Объем распределения силденафила составляет в среднем 105 л. Связывание силденафила и его основного, циркулирующего N-деметилированного метаболита с белками плазмы крови, составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Через 90 мин после приема внутрь в сперме здоровых добровольцев обнаружено менее 0,0002% дозы силденафила.

Метаболизм. Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9. Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40% концентрации силденафила. N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему превращению; конечный период полувыведения (T1/2) составляет около 4 час.

Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 4 л/час, а конечный T1/2 – около 3-5 часов. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном через кишечник (около 80% дозы), и в меньшей степени – почками (около 13% дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушение функции почек. При легкой и умеренной степени почечной недостаточности, с клиренсом креатинина (КК) 30-80 мл/мин, фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к увеличению площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUC) на 100% и Cmax на 88% по сравнению с показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени класса А и В по классификации Чайлд-Пью клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.

Показания к применению: Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата;

- применение в сочетании с донаторами оксида азота, нитратами или нитритами в любой форме;

- совместное применение с другими лекарственными средствами для лечения нарушений эрекции, так как безопасность и эффективность комбинированной терапии не изучены (см. раздел «Особые указания»);

- тяжелые нарушения функции печени;

- тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин);

- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт. ст., диастолическое АД менее 50 мм рт. ст.);

- потеря зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза;

- наследственные дегенеративные заболевания сетчатой оболочки глаза (наследственный пигментный ретинит);

- совместное применение с ингибитором ВИЧ-1 и ВИЧ-2 протеаз ритонавиром;

- пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией (препарат содержит лактозы моногидрат) или фенилкетонурией (препарат содержит аспартам);

- мужчины, которым не рекомендуется сексуальная активность (например, пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями – нестабильной стенокардией, тяжелой сердечной недостаточностью; инфарктом или инсультом, перенесенными в предшествующие 6 месяцев);

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- применение у женщин.

С осторожностью: Артериальная гипертензия (более 170/100 мм рт. ст.); артериальная гипотензия; жизнеугрожающие аритмии; обструкция выходного тракта левого желудочка сердца (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия) или синдром множественной системной атрофии; анатомические деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (множественнная миелома, лейкемия, серповидно-клеточная анемия); одновременный прием альфа-адреноблокаторов; заболевания, сопровождающиеся кровотечениями, или обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушения функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью); эпизоды развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Не предназначен для применения по зарегистрированным показаниям у женщин.

Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки, диспергируемые в полости рта, хрупкие – не следует брать их мокрыми руками, так как таблетка может начать растворяться. Держать во рту до полного растворения, можно запивать жидкостью. Не рекомендуется смешивать таблетку во рту с пищей. При применении силденафила с жирной пищей действие препарата может развиться позже, чем при применении его натощак.

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – один раз в сутки.

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Указания по применению препарата, упакованного в блистер, содержащий 4 таблетки:

Извлекать таблетку необходимо следующим образом:

1. Согнуть блистер по линии разрыва.

2. Вскрыть блистер, осторожно потянув за край фольги.

3. Осторожно извлечь таблетку.

4. Немедленно положить таблетку на язык и держать во рту в течение нескольких секунд до полного рассасывания, можно запить жидкостью.

Побочное действие: Обычно побочные эффекты силденафила слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

Передозировка: Симптомы: при однократном приеме силденафила в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще, а именно: головная боль, приливы крови к коже лица, диспепсия, заложенность носа, ринит.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками

Форма выпуска: Таблетки, диспергируемые в полости рта, 50 мг или 100 мг. По 4 таблетки в блистер из (ПА/Al/ПВХ) фольги // алюминиевой фольги, ламинированной ПЭТ/бумагой. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения: При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Подпишитесь на новости

Узнавайте первым об акциях, новостях и скидках до 70%