Тербинафин тб 250 мг N 28

Активное вещество:
1 таблетка содержит: тербинафина гидрохлорид (в пересчёте на тербинафин) - 281,0 мг (250,0 мг)

Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат 86,0 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 3,6 мг, крахмал картофельный 28,4 мг, кроскармеллоза натрия 8,4 мг, тальк 8,4 мг, магния стеарат 4,2 мг.

Описание:
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и риской.

Форма выпуска:
Таблетки 250 мг. По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Гиперчувствительность к тербинафину или к любому другому компоненту препарата;
Детский возраст до 3 лет, при массе тела менее 20 кг (нет данных о применении);
Тяжелое, хроническое или активное заболевание печени (см. раздел «Особые указания»);
Нарушения функции почек (КК менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови более 300 мкмоль/л), т.к. применение препарата у данной категории пациентов недостаточно изучено;
Редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы лопарей или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:
При применении препарата необходимо соблюдать осторожность пациентам с нарушениями функции печени;
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с угнетением костномозгового кроветворения, кожной красной волчанкой или системной красной волчанкой;
Препарат необходимо с осторожностью применять у пациентов с такими сопутствующими заболеваниями как псориаз или красная волчанка из-за возможного обострения данных заболеваний.

250 мг

Тербинафин Медисорб показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 3 лет (с массой тела более 20 кг) при микозах, вызванных чувствительными к тербинафину микроорганизмами:
- онихомикозе, вызванном дерматофитами;
- микозах волосистой части головы;
- грибковых инфекциях кожи - лечение дерматомикозов туловища, голеней, стоп, а также дрожжевых инфекций кожи, вызываемых грибами рода Candida (например, Candida albicans) - в тех случаях, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.

Влияние других лекарственных средств на тербинафин:
• Плазменный клиренс тербинафина может ускоряться под влиянием препаратов индукторов метаболизма, и подавляться под влиянием ингибиторов цитохрома Р450. При необходимости одновременного применения вышеуказанных препаратов и тербинафина может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования последнего;
• Циметидин может усиливать действие тербинафина или увеличивать его концентрацию в плазме. Циметидин снижает клиренс тербинафина на 33%;
• Флуконазол увеличивает Сmaх и AUC тербинафина на 25% и 69% соответственно, в связи с угнетением изофермента СYР2С9 и СYР3А4. Подобное увеличение экспозиции тербинафина может возникать при применении других препаратов, ингибирующих изоферменты СYР2С9 и СYР3А4, например кетоконазола и амиодарона;
• Рифампицин может ослаблять действие тербинафина или уменьшать его концентрацию в плазме. Рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100%.

Влияние тербинафина на другие лекарственные средства:
• Тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый изоферментом 2D6 (CYP2D6). Эти данные могут оказаться клинически значимыми для тех препаратов, которые метаболизируются преимущественно этим ферментом: трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, противоаритмические препараты (1А,1В и 1С класса) и ингибиторы моноаминоксидазы В типа - в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации;
• Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82%;
• В исследованиях на здоровых добровольцах с активным метаболизмом декстрометорфана (противокашлевое средство и субстрат CYP2D6) тербинафин увеличил метаболический коэффициент декстрометорфан/декстрорфан в моче в 16-97 раз. Таким образом, тербинафин у лиц с высокой активностью изофермента CYP2D6 может снизить активность последнего;
• Тербинафин снижает клиренс кофеина при внутривенном введении на 19%;
• При совместном применении с этанолом и препаратами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск развития лекарственного поражения печени;
• При одновременном применении с варфарином тербинафин снижает протромбиновое время (причинно-следственная связь не установлена).

Лекарственные взаимодействия, не оказывающие или оказывающие незначительное влияние:
• Тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например, терфенадина, триазолама, толбутамида или пероральных контрацептивов), за исключением тех, которые метаболизируются с участием CYP2D6;
• Тербинафин не влияет на клиренс феназона или дигоксина;
• Тербинафин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику флуконазола. Не было выявлено клинически значимых взаимодействий между тербинафином и компонентами ко-тримоксазола (триметопримом и сульфаметоксазолом), зидовудином или теофиллином;
• При одновременном приеме тербинафина с пероральными контрацептивами возможно нарушение менструального цикла.

Тербинафин может уменьшать концентрацию в сыворотке крови или выраженность клинических эффектов следующих препаратов:
• Тербинафин повышает клиренс циклоспорина на 15%.

Взаимодействие с продуктами питания и напитками:
• Продукты питания незначительно влияют на биодоступность тербинафина (увеличение АUС < 20%), что не требует изменения дозы препарата.

Симптомы:
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки (принятая доза тербинафина составляла до 5 г), при которых отмечались: головная боль, головокружение, тошнота, боль в эпигастральной области, учащенное мочеиспускание, сыпь.

Лечение:
Мероприятия по выведению препарата (промывание желудка, прием активированного угля); при необходимости - симптоматическая и поддерживающая терапия.

Фармакологическая группа:
Противогрибковые средства, применяемые в дерматологии; противогрибковые средства системного действия
Код ATX: D01BA02

Фармакодинамика:
Тербинафин представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе дерматофитов (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), а также дрожжевых грибов рода Candida (например, C. albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин, ингибируя скваленэпоксидазу в клеточной мембране гриба (не относящуюся к системе цитохрома P450), специфически подавляет ранний этап синтеза стеролов в клетке гриба, что приводит к дефициту эргостерола, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба.

При применении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие.

Фармакокинетика:
Всасывание:
После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется (>70%); абсолютная биодоступность тербинафина вследствие эффекта «первого прохождения» через печень составляет примерно 50%. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1,5 часа и составляет 1,3 мкг/мл. При постоянном приеме тербинафина его Сmах в среднем увеличивается на 25%, по сравнению с однократным приемом; площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается в 2,3 раза. Эффективный период полувыведения составляет 30 часов. Прием пищи в умеренной степени влияет на биодоступность препарата (AUC увеличивается менее чем на 20%), но коррекции дозы тербинафина при одновременном приеме с пищей не требуется.

Распределение:
Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое эпидермиса. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.

Метаболизм:
Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно почками.

Выведение:
Многократное применение тербинафина, приводящее к повышению его концентрации в плазме крови, сопровождается трехфазным выведением с конечным периодом полувыведения около 16,5 суток. Выводится почками в виде метаболитов (около 70%), остальная часть - через кишечник. Не кумулирует. Выделяется с грудным молоком.

Пациенты с нарушениями функции почек:
В фармакокинетических исследованиях разовой дозы тербинафина у пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 50 мл/мин) была показана возможность снижения клиренса тербинафина на 50%.

Пациенты с нарушениями функции печени:
В фармакокинетических исследованиях разовой дозы тербинафина у пациентов с заболеваниями печени была показана возможность снижения клиренса тербинафина на 50%.

Пациенты пожилого возраста:
Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме крови в зависимости от возраста.

Беременность:
Данные экспериментальных исследований не дают оснований предполагать наличие нежелательных явлений в отношении токсического действия на плод. Поскольку клинический опыт применения тербинафина у беременных женщин ограничен, не следует применять препарат во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза от проведения терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания:
Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому женщины, применяющие тербинафин внутрь, не должны кормить грудью.

Фертильность:
Данных о влиянии тербинафина на фертильность у людей нет. Исследования у крыс не выявили нежелательного влияния на фертильность и репродуктивную способность.

По рецепту

Тербинафин в целом переносится хорошо. Нежелательные реакции (HP) обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. Частота HP оценивалась следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения HP невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия; очень редко - нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек), кожная и системная красная волчанка (или их обострение); частота неизвестна - анафилактические реакции, синдром подобный сывороточной болезни.

Психические нарушения: часто - депрессия; нечасто - тревожность.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение, нарушения вкусовых ощущений, вплоть до их потери (обычно восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения); нечасто - парестезии, гипестезии; частота неизвестна - потеря обоняния, в том числе на длительный период времени, снижение обоняния.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения; частота неизвестна - затуманивание зрения, снижение остроты зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто - шум в ушах; частота неизвестна - тугоухость, нарушение слуха.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - васкулит.

Желудочно-кишечные нарушения: очень часто - вздутие живота, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, слабо выраженные боли в животе, диарея; частота неизвестна - панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатобилиарная дисфункция (преимущественно холестатической природы), в том числе печеночная недостаточность, включая редкие случаи развития тяжелой печеночной недостаточности (некоторые со смертельным исходом или требующие трансплантации печени); гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз. В большинстве случаев, когда развивалась печеночная недостаточность, пациенты имели серьезные сопутствующие системные заболевания и причинно-следственная связь печеночной недостаточности с приемом тербинафина была сомнительной.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - сыпь, крапивница; нечасто - реакции фоточувствительности; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; острый генерализованный экзантематозный пустулез, многоформная эритема, токсическая кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматит, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, алопеция; частота неизвестна - лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (сыпь, отеки, лихорадка и увеличение лимфатических узлов).

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: очень часто - артралгия, миалгия, частота неизвестна - рабдомиолиз.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - чувство усталости; нечасто - повышение температуры тела; частота неизвестна - гриппоподобный синдром.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - снижение веса (вторично по отношению к нарушению вкусовых ощущений); частота неизвестна - повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Нерегулярное применение или досрочное прекращение лечения повышает риск развития рецидива заболевания.

Если через 2 недели лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

До начала применения тербинафина в таблетках необходимо провести анализ функции печени. Гепатотоксичность может возникнуть как у пациентов с предшествующими заболеваниями печени, так и без них. В течение терапии рекомендовано периодическое исследование функции печени (через 4-6 недель после начала лечения). Лечение немедленно должно быть прекращено в случае повышения активности «печеночных» проб. Пациенты, которым назначают препарат, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно информировать лечащего врача о возникновении на фоне приема препарата таких симптомов как стойкая тошнота, снижение аппетита, чувство усталости, рвота, боли в правом подреберье, желтуха, темная моча или светлый кал. В случае появления подобных симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата и провести исследование функции печени (см. раздел «Противопоказания»). Серьезные кожные реакции (в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами) крайне редко отмечались на фоне применения тербинафина.

При применении препарата в таблетках отмечались крайне редкие изменения клеточного состава крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения). В случае развития качественных или количественных изменений со стороны форменных элементов крови следует установить причину нарушений и рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата или, при необходимости, о прекращении терапии препаратом.

Тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый ферментом 2D6 (CYP2D6), поэтому необходимо осуществлять постоянное наблюдение за пациентами, получающими одновременно тербинафином лечение препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием этого фермента (такими как трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, противоаритмические препараты класса 1С и ингибиторы моноаминоксидазы В типа) в случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

При наличии у пациента в анамнезе псориаза следует с осторожностью применять препарат Тербинафин Медисорб, поскольку имеются данные о случаях обострения болезни.

Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии.

Удаление ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.

В процессе лечения (через 2 недели) и в конце необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Вспомогательные вещества:
Лактоза:
Препарат Тербинафин Медисорб содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Препарат Тербинафин Медисорб практически не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами, а также заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При развитии головокружения на фоне терапии препаратом, пациентам не следует управлять транспортными средствами и/или работать с механизмами.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Желательно принимать препарат в одно и то же время.

Взрослые: 250 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от показания и тяжести течения заболевания.

Инфекции кожных покровов:
Рекомендуемая продолжительность лечения:
• Дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков) 2-6 недель;
• Дерматомикоз туловища, голеней - 2-4 недели;
• Кандидоз кожи - 2-4 недели;
Полное исчезновение проявлений инфекции не ранее, чем через несколько недель после микологического излечения.

Инфекции волос и волосистой части головы:
Рекомендуемая продолжительность лечения:
• Микоз волосистой части головы - 4 недели;
• Микозы волосистой части головы наблюдаются преимущественно у детей.

Онихомикоз:
• Продолжительность лечения составляет у большинства пациентов от 6 до 12 недель;
• При онихомикозе кистей в большинстве случаев достаточно 6-ти недель лечения;
• При онихомикозе стоп в большинстве случаев достаточно 12-ти недель лечения. Некоторым пациентам, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.

Пациенты пожилого возраста:
Нет оснований предполагать, что для пациентов пожилого возраста требуется изменять режим дозирования препарата или что у них отмечаются побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае применения в этой возрастной группе препарата в таблетках следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени или почек.

Дети:
Применение у детей от 3 до 12 лет при массе тела более 20 кг целесообразно только в том случае, когда положительный ожидаемый эффект от терапии превышает потенциальный риск развития побочного действия. Длительность лечения и дозы зависят от массы тела ребенка:
• Дети старше 3 лет и с массой тела более 40 кг: режим дозирования не отличается от режима дозирования для взрослых;
• Дети старше 3 лет и с массой тела от 20 до 40 кг 125 мг (1/2 таблетки 250 мг) 1 раз в сутки;
• Дети до 3 лет и с массой тела менее 20 кг: данные применения препарата у детей в возрасте младше 3 лет (масса тела которых обычно менее 12 кг) отсутствуют. Применение препарата для лечения у детей с массой тела менее 20 кг не рекомендуется ввиду невозможности адекватного подбора дозы.

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом