Аминазин тб п/о плен 50 мг N 10

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Хлорпромазин является диметиламиновым производным фенотиазина. Несмотря на то, что точный механизм терапевтических эффектов хлорпромазина неизвестен, основным его действием является нейролептический эффект, приводящий к снижению психотических симптомов. Хлорпромазин оказывает седативное и противорвотное действие. Блокирует альфа-адренорецепторы и проявляет слабое антихолинергическое действие. Хлорпромазин является антагонистом дофамина и стимулирует высвобождение пролактина. Хлорпромазин блокирует серотониновые рецепторы и обладает слабыми антигистаминными свойствами. Он подавляет центр терморегуляции, что нарушает сопротивление организма выравниванию температуры тела с температурой окружающей среды.
Фармакокинетика
Хлорпромазин хорошо и быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность после приема внутрь — 50 %. Более чем на 90 % связывается белками плазмы крови, поэтому практически не подвергается гемодиализу. Быстро выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
Обладает эффектом "первого прохождения" через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30 %), гидроксилирования (30 %) и дезаметилирования (20 %). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится почками и с желчью. 1-6 % дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) хлорпромазина составляет в среднем 30 часов. За сутки выводится около 20 % принятой дозы. Следы метаболитов хлорпромазина можно обнаружить в моче через 12 месяцев и более после прекращения лечения.

Показания к применению

Острые и хронические психотические расстройства, особенно параноидальные, при шизофрении, маниакальных расстройствах, органических психозах и пр.
Психомоторное возбуждение (ажитация) при тревожных расстройствах.
Нарушения поведения, сопровождающиеся агрессией и потенциально опасные для пациента и окружающих.
Шизофрения у детей, аутизм.
Индукция гипотермии.
Упорная икота.
Неукротимая тошнота и рвота в терминальных стадиях тяжелых заболеваний.

Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• отравления веществами, угнетающими функции центральной нервной системы (ЦНС);
• коматозные состояния любой этиологии;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• беременность, период грудного вскармливания;
• дети до 12 лет (для данной лекарственной формы).